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天然藥物的抗氧化成分

點擊數(shù):17352013-06-05 13:45:15 來源: 華漢生物科技有限公司

新聞?wù)?天然藥用植物中的黃酮類、苯酚類、萜類、多糖類及維生素和微量元素硒等都具有較強的抗氧化活性,許多天然來源的抗氧化物質(zhì)都具有較強的抗癌活性。

天然藥物的抗氧化成分
 
天然藥用植物中的黃酮類、苯酚類、萜類、多糖類及維生素和微量元素硒等都具有較強的抗氧化活性,許多天然來源的抗氧化物質(zhì)都具有較強的抗癌活性。
 
一、黃酮類
黃酮類化合物是廣泛存在于自然界的一大類化合物,多具有顏色。在植物體內(nèi)大部分與糖結(jié)合成苷,少部分以游離形式存在。它的基本結(jié)構(gòu)是2個苯環(huán)通過中央三碳鏈相互聯(lián)結(jié)而成的一系列化合物。根據(jù)中間三碳鏈的氧化程度、苯環(huán)聯(lián)結(jié)位置(2一或3一位)以及三碳鏈是否構(gòu)成環(huán)狀等特點,可將重要的天然黃酮類化合物分為黃酮類、異黃酮類、黃酮醇類、黃烷一3一醇類等14大類。其中以黃酮醇類最為常見,約占總數(shù)的1/3,其次為黃酮類占總數(shù)的1/4以上,其余則較為少見。
 
黃酮類化合物不僅分布廣泛,而且生物活性多樣。如抑制特異性關(guān)鍵酶、調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)的釋放等,具有降血脂、降膽固醇、保肝抗炎以及雌激素樣作用。尤其是近年來黃酮類化合物在抗病毒(如艾滋病毒、流感病毒等)、逆轉(zhuǎn)腫瘤細胞多藥耐藥性方面得到了廣泛關(guān)注。黃酮類混合物黃酮為酚酸類化合物,在某些金屬離子存在時,其結(jié)構(gòu)極易被基本結(jié)構(gòu)式氧化,所以具有很強的抗氧化活性,能保護細胞膜上的非飽和脂肪酸免于氧化。黃酮類化合物捕獲自由基、降低其對機體危害的生物活性、抗氧化是目前黃酮類化合物活性研究最多的領(lǐng)域,而且許多黃酮類化合物的抗氧化活性遠高于維生素C,同時毒性很低№]。徐慶等’1研究荔枝總黃酮(TFL)抗乙型肝炎病毒,采用麻鴨為動物模型,結(jié)果顯示TFL有抑制乙肝病毒的作用,并具有明顯的抗炎、保肝作用。銀杏及其葉中含有豐富的銀杏黃酮,用乙醇提取銀杏葉(黃酮含量可達1%),可得到提取率1.5%以上的產(chǎn)品,其黃酮含量達25%以上。各黃酮類混合物清除自由基活性順序為:楊梅黃酮>槲皮素>鼠李素>桑色素>地奧明糖苷配基>柚苷配基>芹菜素>兒茶素。
 
水飛薊素是黃酮木脂素類化合物,是從菊科藥用植物水飛薊的種皮中提取出來的,呈黃色粉末,味苦,具有保護肝臟、提高肝臟功能、促進膽汁分泌和消炎的作用。作為強抗氧化劑,能夠清除人體內(nèi)的自由基,延緩衰老。水飛薊素通過阻止或抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng),有效降低由Fe2+/VC。引起的小鼠肝微粒體內(nèi)脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物丙二醛(MDA)的濃度,或減少急性乙醇中毒體內(nèi)MDA含量及光化學(xué)反應(yīng)。
 
劉杰觀察了黃酮類成分對脂肪酸自動氧化的影響,結(jié)果表明:影響黃酮類抗氧化效率的因素不僅有黃酮類成分的濃度、脂肪酸的不飽和度,更重要的是B環(huán)上酚羥基的數(shù)目。當(dāng)酚羥基的數(shù)目少時,其對活性氧的清除效率明顯降低,如楊梅黃酮(六羥基酮)對羥基自由基(·on)的清除率為50%,而奈黃素(三羥基酮)的清除率僅為20%。方允中認為黃酮化合物可引入供電子基團,因此具有生成穩(wěn)定自由基的作用,可通過阻止或抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)進行,使生物大分子免受氧化損傷,并可減少細胞分化率,同時黃酮類還可抑制苯并芘羥化酶的活性,使苯并芘不能轉(zhuǎn)化成終致癌物。
 
類黃酮具有廣泛的生物學(xué)效應(yīng),其抗腫瘤活性及其機制,是通過提高抗氧化物酶的活性,清除自由基,消除致癌物的致癌作用;誘導(dǎo)腫瘤細胞周期阻滯,促進腫瘤細胞凋亡;通過影響某些酶如信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑中的蛋白激酶、致癌劑的代謝酶、核酸拓撲異構(gòu)酶Ⅱ等的活性,抑制腫瘤的發(fā)生;同時還通過抗P一糖蛋白、抑制熱休克蛋白70(hsp70)表達,提高腫瘤細胞對化療藥物的敏感性。
 
二、苯酚類
苯環(huán)上的酚羥基是抗氧化活性基團,可消除自由基、抑制氧化反應(yīng)和自由基反應(yīng),與生物膜磷脂結(jié)合保護膜脂質(zhì)等多種機理拮抗自由基對組織的損害。
 
五味子含有多種五味子素、五味子酚,屬木脂類混合物,具有顯著抗氧化活性,且活性強于維生素E。五味子的抗氧化成分從以下幾個環(huán)節(jié)發(fā)揮其抗氧化作用:①清除超氧陰離子自由基;②拮抗過氧化氫的過氧化作用;③誘導(dǎo)超氧化物歧化酶和過氧化氫酶的活性。當(dāng)歸、川芎中含有阿魏酸,其苯環(huán)上的酚羥基是抗氧化活性基團。阿魏酸可直接減少H2O2含量。杜仲葉、金銀花中綠原酸能與氧自由基快速反應(yīng),對2,2一二苯基一1一苦肼基(DPPH)自由基顯示清除活性。
 
三、萜類和皂萜類
人參、刺五加、升麻、黃芪中含有萜類皂苷;麥冬、洋地黃、黨參中含有甾類皂苷,均可抑制自由基的形成。具有抗氧化活性的皂苷還有三七總皂苷、西洋參皂苷、竹節(jié)參總皂苷、絞股蘭皂苷、柴胡皂苷等。
 
三萜類藥物甘草次酸對四氯化碳引起的脂質(zhì)過氧化有顯著的抑制作用,從白術(shù)根中提取的蒼術(shù)酮也有與甘草次酸相似的效果。它們的抗氧化作用主要是通過保護肝細胞膜不受氧化損傷,從而可以保存細胞膜結(jié)構(gòu)的完整性,避免Cl3O2·因氧化損傷而產(chǎn)生的毒性物質(zhì)一醛基在膜上進行擴散。體外實驗表明,一分子的醛基就能阻斷一個酶分子中的一SH。而含有一SH的化合物通??梢蕴岣咧掳┪锝舛久傅幕钚?,使致癌物降解。
 
單萜類藥物如1,8一萜二烯和紫蘇子醇可抑制小分子G蛋白的異構(gòu)化,這種作用可改變信號轉(zhuǎn)導(dǎo),從而改變基因表達,使癌細胞凋亡。類胡蘿卜素屬于碳素40的四萜類脂溶性色素,廣泛分布于高等植物、藻類、苔蘚類中。實驗研究證明其具有清除活性氧的作用,其中盧一胡蘿卜素具有滅活活性氧和捕捉自由基的作用,番茄紅素的作用是屆一胡蘿卜素的2倍。翟培良等¨糾通過采用焦性沒食子酸自氧化法發(fā)現(xiàn)絞股藍總皂苷、β一七葉皂苷鈉具有抗氧化性,絞股藍總皂苷對0f·抑制率與溶液濃度成正比,β一七葉皂苷鈉抗氧化能力與溶液濃度成反比,田京偉等¨刮報道白藜蘆醇苷體外可清除氧負離子及·OH,黃芪總皂苷(TSA)也有良好的清除氧自由基作用。
 
許宗運等總結(jié)了大豆總皂苷抗肝損傷高脂血的兩種可能機理:①抑制體內(nèi)過氧化脂質(zhì)(LPO)的產(chǎn)生,②抑制LPO對肝細胞的破壞作用。甘草次酸能顯著抑制CCl。誘導(dǎo)肝的微粒體不飽和脂肪酸過氧化作用,其抑制強度高于維生素E。甘草次酸對ADP/Fe3+和Fe2+/Vc。誘導(dǎo)的肝微粒體過氧化反應(yīng)也有顯著抑制效果,但其抑制強度低于維生素E。對亞油酸的空氣氧化,甘草次酸無抑制作用,而維生素E卻有顯著作用。具有抗氧化活性的皂苷類還有三七皂苷、西洋參皂苷、柴胡皂苷等。
 
四、多糖類
多種植物多糖對活性氧具有清除作用,鼠尾藻多糖、青竹梅多糖、甘油多糖、人參多糖、銅藻多糖對·OH都具有較好的清除作用,以香菇多糖、銀耳多糖和茯苓多糖混合制備的口服液對·OH的清除率達到了50%。
 
五、其他類
維生素C、維生素E和微量元素硒等都是抗氧化劑,具有抑制脂質(zhì)、清除自由基、保護細胞膜的作用。研究證實,維生素E能快速清除自由基、保護細胞膜、穩(wěn)定膜結(jié)構(gòu),能限制過氧化物水平,對受電離輻射的動物有明顯的保護作用。維生素C能清除親水性自由基,抑制脂質(zhì)過氧化作用,增強GJIC。微量元素硒則通過清除脂質(zhì)過氧化反應(yīng)中間產(chǎn)物、修復(fù)水化自由基引起的硫化物的分子損傷、催化巰基化合物作為保護劑的反應(yīng)等多種方式發(fā)揮其抗癌活性。
 
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